1. Niveau de pH du tube digestif
Le principe fondamental de capsule entérosoluble La conception est de traverser l'estomac sans y libérer le médicament, mais de dissoudre et de libérer le contenu dans les intestins à un pH plus élevé. Ce mécanisme repose sur la différence des valeurs de pH dans différentes parties du tube digestif. Le pH de l'estomac est généralement faible, entre 1,5 et 3,5, et cet environnement très acide corrode la coque des gélules ordinaires, mais pour les gélules à enrobage entérosoluble, leurs coques sont spécialement conçues pour résister à l'érosion de l'acide gastrique et ne dissoudre jusqu'à ce que la capsule pénètre dans l'intestin (pH 5,5 à 7,5). Les différences individuelles dans les valeurs de pH dans le tube digestif sont importantes, en particulier selon les différents états de santé. Par exemple, les patients souffrant d'indigestion ou de sécrétion anormale d'acide gastrique peuvent avoir une valeur de pH dans l'estomac ou l'intestin qui s'écarte de la plage normale, ce qui affectera la dissolution des gélules entérosolubles et le temps de libération des médicaments. Par conséquent, comprendre et surveiller le pH du tube digestif du patient est crucial pour garantir l’efficacité du médicament. En outre, différentes maladies ou médicaments peuvent également affecter la valeur du pH du tube digestif, affectant ainsi l'effet d'absorption des gélules à enrobage entérosoluble.

2. Matériau et épaisseur du revêtement
Le matériau d’enrobage et l’épaisseur des capsules à enrobage entérosoluble affectent directement leur vitesse de dissolution et le temps de libération du médicament. Les matières entériques courantes comprennent l'acétate-phtalate de cellulose (CAP) et le phtalate d'alcool polyvinylique (PVAP). Ces matières sont bien tolérées dans l’acide gastrique mais se dissolvent progressivement dans les environnements alcalins. L'épaisseur du revêtement est une variable importante. Les revêtements plus épais mettent généralement plus de temps à se dissoudre, ce qui signifie que le temps de libération du médicament sera retardé, ce qui peut affecter l'efficacité du médicament. Si l'enrobage est trop fin, il peut commencer à se dissoudre dans un environnement légèrement acide, ce qui entraînera une libération prématurée du médicament dans l'estomac, ce qui pourrait provoquer des maux d'estomac ou réduire l'efficacité du médicament. De plus, différents matériaux de revêtement ont des propriétés de dissolution différentes. Certains matériaux peuvent rester stables à des valeurs de pH plus faibles, tandis que d'autres se dissolvent plus rapidement. Les fabricants de médicaments choisissent généralement les matériaux et l’épaisseur du revêtement en fonction des caractéristiques du médicament, des besoins du patient et du lieu de libération souhaité.

3. Temps de transit dans le tube digestif
L'objectif de conception des gélules à enrobage entérosoluble est de garantir que le médicament ne soit pas libéré dans l'estomac, mais se dissout en douceur après avoir atteint l'intestin. Par conséquent, le temps de transit de la capsule dans le tube digestif (c’est-à-dire la vitesse de déplacement de l’estomac vers l’intestin grêle) est crucial pour l’effet du médicament. Dans des circonstances normales, la durée pendant laquelle les aliments ou les médicaments restent dans l’estomac affecte la vitesse à laquelle la capsule pénètre dans l’intestin. Si le temps de vidange gastrique est trop long, la capsule entérosoluble peut commencer à se dissoudre avant d'atteindre l'intestin et le médicament peut être libéré au mauvais endroit, ce qui affectera son absorption et son efficacité. Au contraire, si le temps de transit est trop rapide, la capsule peut être expulsée avant d’atteindre l’emplacement idéal dans l’intestin, entraînant une libération inadéquate du médicament. Les facteurs qui affectent le temps de transit du tube digestif comprennent l'alimentation, la santé digestive, le dysfonctionnement gastro-intestinal, etc. Par exemple, les patients présentant un retard de vidange gastrique ou un syndrome du côlon irritable peuvent connaître des temps de transit différents des capsules, ce qui peut affecter l'absorption du médicament.

4. Formulation et solubilité du médicament
La formulation du médicament et les propriétés de dissolution dans la capsule entérosoluble ont un impact significatif sur le taux d’absorption du médicament. Différents médicaments ont des propriétés physicochimiques différentes, telles que la taille des particules, la solubilité et la stabilité chimique, qui affecteront leur taux de dissolution et d'absorption dans l'intestin. Généralement, plus les particules de médicament sont petites, plus le taux de dissolution est rapide et plus le taux d’absorption est élevé. Cependant, certains médicaments ont une faible solubilité et peuvent nécessiter une technologie de formulation spéciale pour garantir leur absorption efficace. Si le médicament ne se dissout pas correctement ou trop lentement dans l’intestin, l’absorption sera limitée, ce qui peut entraîner une efficacité réduite. De plus, la stabilité du médicament est également un facteur clé. Certains médicaments peuvent être sensibles à l’environnement et commencer à se décomposer ou à perdre leur activité avant d’entrer dans le site d’absorption cible. Afin d'optimiser la libération et l'absorption du médicament, les développeurs de médicaments doivent généralement effectuer plusieurs tests sur la formulation du médicament afin de trouver la taille de particule, les additifs de formulation et la conception d'enrobage appropriés pour garantir qu'il peut être stable et entièrement dissous dans l'intestin.

5. L'influence de la nourriture et d'autres drogues
Les aliments et autres médicaments ont une influence importante sur la dissolution et l’absorption des gélules entérosolubles. Premièrement, la nourriture retarde la vidange gastrique, ce qui fait que la capsule reste plus longtemps dans l'estomac, ce qui peut retarder le temps de dissolution. Les aliments particulièrement riches en graisses, qui prolongeront encore le temps de digestion et affecteront le taux de libération des médicaments dans l'intestin. De plus, certains types d’aliments modifient le pH de l’estomac et de l’intestin, affectant ainsi la dissolution de l’enrobage entérique. Par exemple, les aliments acides ou alcalins peuvent modifier le pH de l’environnement du tube digestif, provoquant la dissolution précoce ou tardive de l’enrobage entérique. Dans le même temps, d'autres médicaments, notamment les antiacides ou les médicaments qui inhibent la sécrétion d'acide gastrique, tels que les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) ou les antagonistes des récepteurs H2, peuvent également affecter de manière significative l'efficacité des gélules à enrobage entérosoluble. Ils réduisent la sécrétion d'acide gastrique et modifient le pH de l'estomac et des intestins, ce qui peut entraîner une dissolution prématurée de l'enrobage entérique dans l'estomac et libérer le médicament au mauvais endroit. Par conséquent, lors de la prescription de gélules entérosolubles, les médecins conseillent généralement aux patients de faire attention aux heures de repas et de les utiliser en association avec d’autres médicaments afin de garantir que le médicament puisse être libéré dans l’intestin comme prévu et efficacement absorbé.